北京2020年9月18日 /美通社/ -- 2020年9月18日，國家1類新藥先必新®（依達(dá)拉奉右莰醇注射用濃溶液）上市發(fā)布會于全國神內(nèi)年會期間在北京舉辦。作為全球腦卒中治療領(lǐng)域近5年來唯一獲批上市銷售的創(chuàng)新藥，先聲藥業(yè)歷時12年研發(fā)的先必新®可顯著降低急性缺血性腦卒中（AIS）引發(fā)的腦神經(jīng)損傷，并將現(xiàn)有治療時間窗從24小時延長至48小時，對位于我國第一位疾病死因的腦卒中治療來說意義重大。
近年來，卒中已成為導(dǎo)致我國居民死亡的主要原因之一，2018年發(fā)布的第4版《中國腦卒中防治報告》中指出，我國每5位死亡者中至少有1人死于卒中。我國卒中死亡人數(shù)約占全球卒中死亡人數(shù)的三分之一，而帶病生存的卒中患者在我國已高達(dá)1300萬。據(jù)“全球疾病負(fù)擔(dān)研究”估計，隨著我國人口老齡化的日益加劇，中國已成為卒中終生風(fēng)險最高和疾病負(fù)擔(dān)最重的國家，高達(dá)39.3%。
對于占比達(dá)81.9%的最常見的卒中類型-缺血性腦卒中，盡管近年來在中國溶栓、血管內(nèi)治療等血管再通技術(shù)在卒中治療方面取得了較大進(jìn)展，在時間窗內(nèi)能夠接受溶栓治療的比例提升到24%。但是，仍有七成以上的中國患者錯過時間窗或存在出血風(fēng)險，這就導(dǎo)致他們無法使用只適用于急性缺血性腦卒中的溶栓治療。而血管再通率提高患者臨床獲益比例較低的矛盾，仍是目前臨床實踐中面臨的重要問題。因此，亟待進(jìn)一步闡明腦卒中的神經(jīng)損傷及修復(fù)機(jī)制并尋求有效治療策略。
先必新®（依達(dá)拉奉右莰醇注射用濃溶液）立項至今歷經(jīng)十二載，榮獲8項發(fā)明專利，核心專利在多個國家及地區(qū)（美國、日本、澳大利亞、加拿大、歐洲、香港等）獲得授權(quán)；并獲得2次國家科技部“重大新藥創(chuàng)制”專項支持。
右莰醇是新型的炎癥抑制藥物，可抑制腦缺血再灌注模型中炎性細(xì)胞因子TNF-α、 IL-1β的表達(dá)和致炎蛋白COX-2、iNOS的表達(dá)。炎癥是缺血性卒中的潛在治療靶點，其與興奮性毒性、氧化應(yīng)激等各個因素之間相互促進(jìn)形成惡性循環(huán)通路，致使損傷加重，進(jìn)而導(dǎo)致梗塞灶擴(kuò)大、神經(jīng)細(xì)胞受損、腦水腫等。右莰醇能有效抑制炎癥反應(yīng)導(dǎo)致的細(xì)胞因子和炎癥蛋白表達(dá)，并能激活GABAa受體，阻斷以上惡性循環(huán)通路，進(jìn)而減少細(xì)胞凋亡和細(xì)胞壞死，保護(hù)血腦屏障，減輕腦水腫，從而減輕缺血再灌注損傷。
依達(dá)拉奉是一種高效的自由基清除劑和抗氧化劑（清除羥自由基、一氧化氮自由基和ONOO-離子），于2001年6月在日本正式獲批作為腦卒中的治療藥物上市，可有效改善卒中患者預(yù)后。2004年，先聲藥業(yè)于全球第二家、國內(nèi)第一家上市必存®（依達(dá)拉奉注射液），成為國內(nèi)最暢銷的依達(dá)拉奉藥物品牌。目前，依達(dá)拉奉已納入國內(nèi)外多部權(quán)威指南、臨床路徑。基于其清除自由基，抑制氧化應(yīng)激損傷的確切機(jī)制，依達(dá)拉奉在罕見病肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）中的應(yīng)用也不斷獲得快速發(fā)展，并在日前獲批國內(nèi)ALS的適應(yīng)癥。
先必新®（依達(dá)拉奉右莰醇注射用濃溶液）以4:1的配比組合，科學(xué)配伍了兩種活性成分：依達(dá)拉奉和右莰醇，應(yīng)用兩種成分清除自由基、抗炎以及保護(hù)血腦屏障等多重作用機(jī)制，可顯著降低急性缺血性腦卒中引發(fā)的腦神經(jīng)損傷，是兩種成分的首次成藥。III期研究表明，對比單方依達(dá)拉奉注射液，依達(dá)拉奉右莰醇顯示出明確的療效優(yōu)勢、臨床安全性相似，并大幅度將現(xiàn)有治療時間窗從24小時延長至48小時，對國內(nèi)卒中治療來說意義重大。
世界卒中協(xié)會主席、《STROKE》雜志前任主編Marc Fisher教授為現(xiàn)場與會專家分享了取栓治療中神經(jīng)保護(hù)和神經(jīng)修復(fù)藥物的應(yīng)用，對先必新®的上市表示祝賀，并表達(dá)了希望先必新®能應(yīng)用于國外卒中患者的意愿。
發(fā)布會上，擔(dān)任先必新®Ⅲ期臨床試驗PI的首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京天壇醫(yī)院院長王擁軍教授對數(shù)據(jù)進(jìn)行了解讀。作為國內(nèi)治療AIS為數(shù)不多的大規(guī)模臨床試驗，1194例試驗結(jié)果表明對于發(fā)病在48小時以內(nèi)的AIS患者，即使與已有明確療效的神經(jīng)保護(hù)劑依達(dá)拉奉相比，先必新®仍具有顯著優(yōu)勢，可進(jìn)一步改善神經(jīng)功能結(jié)局，提升療效。
中山大學(xué)附屬第一醫(yī)院神經(jīng)科主任、中華醫(yī)學(xué)會神經(jīng)病學(xué)分會候任主任委員曾進(jìn)勝在發(fā)布會上表示：神經(jīng)系統(tǒng)疾病種類繁多，病因和發(fā)病機(jī)制相當(dāng)復(fù)雜，自由基損傷和炎癥反應(yīng)是其中的重要因素，先必新具有清除自由基、抑制炎癥反應(yīng)雙重機(jī)制，期待在更多領(lǐng)域能深入探索，惠及更多患者。
先必新®上市儀式環(huán)節(jié)后，為進(jìn)一步加強腦血管病全程管理領(lǐng)域的學(xué)術(shù)研究、交流與合作，推動中國腦血管病全程管理領(lǐng)域的科研事業(yè)發(fā)展以及診療水平的提高，先聲藥業(yè)宣布與中國卒中學(xué)會合作支持的“中國卒中學(xué)會腦血管病全程管理項目啟航基金”項目正式發(fā)布。期望以此為契機(jī)，不斷提升腦血管病領(lǐng)域科研水平，與更多的臨床醫(yī)生共同推動中國腦血管病領(lǐng)域的科研發(fā)展，為更多腦血管病患者得到更有效治療一起努力。
