上海2022年1月4日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672）旗下全資子公司甘萊制藥有限公司，今日宣布其完成ASC43F美國I期臨床試驗(yàn)。ASC43F是公司完全自主研發(fā)的雙靶點(diǎn)固定劑量復(fù)方制劑（FDC），用于治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。
ASC43F是由5 mg甲狀腺激素β受體（THRβ）激動劑ASC41和15 mg法尼醇X受體（FXR）激動劑ASC42組成的固定劑量單片復(fù)方制劑，每日用藥一次。該美國I期臨床試驗(yàn)（臨床試驗(yàn)編號：NCT05118516）是一項(xiàng)開放標(biāo)簽、單劑量研究，旨在評估ASC43F在健康受試者中的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)。結(jié)果顯示，ASC43F具有良好的安全性和耐受性，未出現(xiàn)具有臨床意義的不良事件。來源于ASC43F片的ASC41和ASC42的藥代動力學(xué)參數(shù)與ASC41和ASC42單藥治療的藥代動力學(xué)參數(shù)具有一致性。
此前在美國和中國開展的I期臨床試驗(yàn)表明，5 mg ASC41在健康志愿者、超重和肥胖受試者和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）患者中均具有良好的安全性和耐受性，并在低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高的超重和肥胖受試者（具有非酒精性脂肪性肝炎特征的人群）中顯著降低低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯（TG）和總膽固醇（TC）。
此前的I期臨床數(shù)據(jù)表明，ASC42安全性和耐受性良好，在人體有效劑量15 mg、一日一次、為期14天的治療過程中，未觀察到瘙癢癥狀，且低密度脂蛋白膽固醇維持正常水平。同時，F(xiàn)XR靶向激活的生物標(biāo)志物成纖維細(xì)胞生長因子19（FGF19）在給藥第14天時的增幅高達(dá)1,780%，7α-羥基-4-膽甾烯-3-酮（C4）在給藥第14天時的降幅高達(dá)91%。
歌禮首席科學(xué)官何菡萏博士表示：“美國I期臨床試驗(yàn)證實(shí)了ASC43F具有良好的安全性，并且來源于ASC43F片的ASC41和ASC42的藥代動力學(xué)參數(shù)與ASC41和ASC42單藥治療的藥代動力學(xué)參數(shù)具有一致性。ASC41和ASC42具有互補(bǔ)的作用機(jī)制，甲狀腺激素ß受體激動劑主要表現(xiàn)為抗代謝作用，而法尼醇X受體激動劑則主要表現(xiàn)為抗纖維化以及抗炎癥作用。因此，這兩種分子的組合有可能產(chǎn)生協(xié)同作用并對所有非酒精性脂肪性肝炎的病理特征—包括脂肪變性、氣球樣變、炎癥和纖維化均具有治療作用。此外，甲狀腺激素ß受體激動劑與法尼醇X受體激動劑聯(lián)用可能減少潛在不良事件，比如通過降低低密度脂蛋白膽固醇升高（與其他FXR激動劑有關(guān)），從而降低動脈粥樣硬化的風(fēng)險。”
甘萊首席醫(yī)學(xué)官M(fèi)elissa Palmer博士表示：“非常激動，ASC43F I期臨床試驗(yàn)取得良好結(jié)果，這將支持我們進(jìn)一步在非酒精脂肪性肝炎患者中開發(fā)這一極具潛力的雙靶點(diǎn)固定劑量復(fù)方制劑。我們在臨床試驗(yàn)申請獲批后僅半個月就完成首例受試者給藥，并在臨床試驗(yàn)申請獲批后兩個月完成了I期臨床試驗(yàn)，我為我們臨床團(tuán)隊(duì)的卓越執(zhí)行力感到自豪?！?/p>
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