杭州和紹興2021年6月7日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672）今日宣布中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）已批準(zhǔn)其候選藥物ASC42開展用于治療慢性乙型肝炎（CHB）的臨床試驗(yàn)申請。

ASC42是一款由公司完全自主研發(fā)的新型高效選擇性非甾類法尼醇X受體（FXR）激動(dòng)劑。ASC42口服片劑由公司專有制劑技術(shù)開發(fā)，具有室溫下穩(wěn)定的特點(diǎn)。

體外人原代肝細(xì)胞（PHH）研究和小鼠腺相關(guān)病毒介導(dǎo)的乙肝病毒（AAV-HBV）感染研究均顯示，ASC42對HBV pgRNA和HBsAg具有顯著的抑制作用，表明ASC42有望實(shí)現(xiàn)慢性乙型肝炎功能性治愈。

在抗病毒機(jī)制方面，核苷（酸）類似物（直接抗病毒藥物）只能抑制HBV RNA逆轉(zhuǎn)錄為HBV DNA這一過程，無法抑制HBV cccDNA轉(zhuǎn)錄為HBV RNA，因此對HBsAg沒有抑制作用。作為FXR激動(dòng)劑，ASC42對HBV具有獨(dú)特的作用機(jī)制：ASC42可抑制HBV cccDNA轉(zhuǎn)錄為HBV RNA，進(jìn)而抑制HBV RNA翻譯為HBsAg。同時(shí)，ASC42可能會(huì)降低HBV cccDNA的穩(wěn)定性。

ASC42是歌禮第二款用于慢性乙型肝炎功能性治愈的在研新藥。另一款用于慢性乙型肝炎功能性治愈的在研新藥是程序性細(xì)胞死亡配體1抗體（PD-L1抗體）ASC22目前正在進(jìn)行Phase IIb期研究，該款藥物在Phase IIa期研究中表現(xiàn)出良好的安全性，并初步顯示具有降低HBsAg的療效。

歌禮創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示：“很高興ASC42獲批在慢性乙型肝炎患者中開展臨床試驗(yàn)，這是我們慢性乙型肝炎功能性治愈管線領(lǐng)域取得的關(guān)鍵里程碑。ASC42與ASC22或派羅欣^®之間潛在的協(xié)同效應(yīng)有望助力實(shí)現(xiàn)慢性乙型肝炎功能性治愈。”

關(guān)于歌禮

歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創(chuàng)新研發(fā)驅(qū)動(dòng)型生物科技公司。歌禮致力于脂肪性肝炎、腫瘤（脂質(zhì)代謝與口服檢查點(diǎn)抑制劑）、病毒性肝炎和艾滋病四大疾病領(lǐng)域創(chuàng)新藥的研發(fā)和商業(yè)化，滿足國內(nèi)外患者臨床需求。在具備深厚專業(yè)知識及優(yōu)秀過往成就的管理團(tuán)隊(duì)帶領(lǐng)下，歌禮已發(fā)展成為一體化平臺(tái)型公司，涵蓋了從新藥發(fā)現(xiàn)和開發(fā)直到生產(chǎn)和商業(yè)化的完整價(jià)值鏈。

歌禮目前擁有三個(gè)商業(yè)化產(chǎn)品和十七個(gè)在研產(chǎn)品（其中十一個(gè)為完全自主研發(fā)）。1、非酒精性脂肪性肝炎：歌禮制藥有限公司旗下全資子公司甘萊制藥專注于非酒精性脂肪性肝炎領(lǐng)域創(chuàng)新藥的開發(fā)和商業(yè)化。甘萊制藥有三款分別針對脂肪酸合成酶（FASN）、甲狀腺激素受體ß（THR-ß）及法尼醇X受體（FXR）的處于臨床階段的候選藥物及三種聯(lián)合用藥療法。2、腫瘤（脂質(zhì)代謝與口服檢查點(diǎn)抑制劑）：專注于在腫瘤脂質(zhì)代謝中起關(guān)鍵作用的脂肪酸合成酶口服抑制劑管線以及新一代檢查點(diǎn)抑制劑-口服PD-L1小分子抑制劑管線。3、病毒性肝炎：(i) 乙肝：歌禮專注于乙肝臨床治愈創(chuàng)新藥物的研發(fā)。探索以皮下注射PD-L1抗體ASC22及派羅欣®為基石藥物，與其他靶點(diǎn)藥物聯(lián)合的治療方案，有望為臨床治愈乙肝帶來重大突破。(ii) 丙肝：歌禮成功研發(fā)上市兩個(gè)1類新藥戈諾衛(wèi)®和新力萊®，組成全口服丙肝治療方案；ASC18固定劑量復(fù)方制劑是升級版的丙肝治療方案，已完成橋接試驗(yàn)。4、艾滋病：ASC09F是一種用于治療HIV的蛋白酶固定劑量復(fù)方抑制劑，ASC09F的臨床試驗(yàn)申請已獲得批準(zhǔn)。欲了解更多信息，請登錄網(wǎng)站：www.ascletis.com。