美國麻省劍橋、中國北京和美國圣地亞哥2018年1月8日電 /美通社/ -- 百濟(jì)神州（納斯達(dá)克代碼：BGNE）是一家處于商業(yè)階段的生物醫(yī)藥公司，專注于開發(fā)和商業(yè)化用于癌癥治療的創(chuàng)新型分子靶向和免疫腫瘤藥物。Mirati Therapeutics （納斯達(dá)克代碼：MRTX）是一家臨床階段的靶向腫瘤藥物公司。雙方今天宣布就Mirati的sitravatinib簽署了在亞洲（日本除外）、澳大利亞和新西蘭的開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化的獨(dú)家授權(quán)協(xié)議，Mirati將保留在全球其他地區(qū)開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化sitravatinib的獨(dú)家權(quán)益。

Sitravatinib是一款在研酪氨酸激酶抑制劑，對受體酪氨酸激酶（RTKs），包括TAM家族受體（TYRO3，Axl，MER）、split家族受體（VEGFR2，KIT）和RET表現(xiàn)出了有效的抑制活性。目前，Mirati正在對其單藥在1b期擴(kuò)展試驗(yàn)中針對有特定基因突變的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）和其他瘤種患者進(jìn)行評估。另外，sitravatinib在一項(xiàng)正在進(jìn)行的2期臨床試驗(yàn)中也獲得了令人鼓舞的中期數(shù)據(jù)，該2期臨床試驗(yàn)旨在評估sitravatinib與nivolumab聯(lián)合用藥對先前經(jīng)過免疫檢查點(diǎn)抑制劑治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的NSCLC患者的作用。

百濟(jì)神州創(chuàng)始人、首席執(zhí)行官兼董事長歐雷強(qiáng)表示：“我們很高興能就sitravantinib達(dá)成臨床開發(fā)和商業(yè)化的獨(dú)家協(xié)議，并期待與經(jīng)驗(yàn)豐富的Mirati團(tuán)隊(duì)合作。Sitravatinib已經(jīng)展現(xiàn)出了獨(dú)特的酪氨酸激酶抑制特性，并在NSCLC患者中，作為單藥和與nivolumab的聯(lián)合療法，表現(xiàn)出令人期待的臨床活性，這是非常令人振奮的。該合作是對我們產(chǎn)品組合的補(bǔ)充，并使我們能夠在中國和獲得授權(quán)的其他地區(qū)開展對sitravatinib與我們的PD-1抗體tislelizumab聯(lián)合用藥的研究?！?/p>

Mirati總裁兼首席執(zhí)行官、醫(yī)學(xué)博士、博士Charles M. Baum表示：“我們非常激動(dòng)能與百濟(jì)神州建立合作伙伴關(guān)系，百濟(jì)神州已經(jīng)打造了一個(gè)世界級的全球臨床開發(fā)平臺(tái)，尤其在亞太地區(qū)有強(qiáng)大的實(shí)力，且在中國也擁有了商業(yè)化平臺(tái)。百濟(jì)神州在一系列適應(yīng)癥中快速招募患者的能力有目共睹，這將提升我們的開發(fā)水平，并將sitravatinib的開發(fā)擴(kuò)展到其他的瘤種，造?；颊撸瑹o論患者是否接受過免疫檢查點(diǎn)抑制劑治療?！?/p>

根據(jù)協(xié)議，Mirati將從百濟(jì)神州獲得1000萬美元的預(yù)付現(xiàn)金。另外，Mirati有資格獲得高達(dá)1.23億美元的潛在臨床開發(fā)、注冊和銷售里程碑付款，以及在特許經(jīng)營地區(qū)銷售sitravatinib所獲得的銷售金額分紅。

關(guān)于Sitravatinib

Sitravatinib（MGCD-0516）是一種選擇性激酶抑制劑，可有效抑制受體酪氨酸激酶（RTKs），其中包括RET，TAM家族受體（TYRO3、Axl、MER）和split家族受體（VEGFR2、KIT）。目前，sitravatinib正在作為單藥在一項(xiàng)1b期擴(kuò)展試驗(yàn)中針對有RET、CHR4Q12和CBL基因突變的NSCLC和其他瘤種患者進(jìn)行評估。

作為腫瘤免疫治療藥物，sitravatinib與免疫檢查點(diǎn)抑制劑nivolumab聯(lián)用，正在先前接受過免疫檢查點(diǎn)抑制劑治療但出現(xiàn)疾病進(jìn)展的NSCLC患者中進(jìn)行評估。Sitravatinib對TAM和split家族受體的強(qiáng)效抑制作用有潛力幫助患者克服對免疫檢查點(diǎn)抑制劑治療方案產(chǎn)生的耐藥性，潛在作用機(jī)制為增強(qiáng)樹突狀細(xì)胞的抗原呈遞能力，靶向削弱免疫抑制性的調(diào)節(jié)性T細(xì)胞和骨髓來源的抑制性細(xì)胞，以及將腫瘤微環(huán)境中的腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞轉(zhuǎn)化為免疫增強(qiáng)性的1型巨噬細(xì)胞。

關(guān)于Tislelizumab (BGB-A317)

Tislelizumab是一種正處于臨床試驗(yàn)階段的人源化單克隆抗體，屬于一種被稱為“免疫檢查點(diǎn)”抑制劑的腫瘤免疫制劑。tislelizumab的作用機(jī)制是與細(xì)胞表面的PD-1受體結(jié)合；后者是一種重要的免疫抑制分子，它可抑制T細(xì)胞的活化，從而降低免疫系統(tǒng)的作用。Tislelizumab對PD-1有很高的親和性和特異性。它與目前獲批的PD-1抗體的差異性在于其Fc區(qū)域的設(shè)計(jì)，我們認(rèn)為可在較大程度上減少由其他免疫細(xì)胞帶來的負(fù)面調(diào)節(jié)作用。Tislelizumab正在開發(fā)作為單一療法以及與其它治療組合的療法用以治療實(shí)體瘤和血液系統(tǒng)癌癥。百濟(jì)神州與新基公司就tislelizumab的實(shí)體腫瘤領(lǐng)域存在全球戰(zhàn)略合作關(guān)系。

關(guān)于Mirati Therapeutics

Mirati Therapeutics是一家臨床階段的生物科技公司，專注于開發(fā)腫瘤靶向藥物，旨在治療由于特定基因突變或表觀遺傳變異驅(qū)動(dòng)導(dǎo)致的癌癥。這種方法靶向抑制導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞不受控制的生長和轉(zhuǎn)移的基因突變。Mirati的精確腫瘤項(xiàng)目旨在治療最有可能受益于靶向腫瘤治療的患者，項(xiàng)目由靶向特定基因突變的藥物為主導(dǎo)，并通過進(jìn)行精準(zhǔn)的基因組測試識(shí)別攜帶這些特定基因突變的患者。Mirati的腫瘤免疫學(xué)項(xiàng)目為創(chuàng)新型小分子藥物，旨在通過與免疫檢查點(diǎn)抑制劑聯(lián)用增強(qiáng)和擴(kuò)大后者的療效。除了臨床項(xiàng)目外，Mirati還積極開展探索腫瘤新靶點(diǎn)的研究工作。Mirati的愿景是為患者提供更好的治療效果、更有效的癌癥治療方案和更快的藥物開發(fā)。

關(guān)于百濟(jì)神州

百濟(jì)神州是一家全球性的、商業(yè)階段的、以研發(fā)為基礎(chǔ)的生物科技公司，專注于分子靶向和免疫腫瘤療法的研發(fā)。百濟(jì)神州目前在中國大陸、美國、澳大利亞地區(qū)擁有超過850名員工，在研產(chǎn)品線包括新型口服小分子類和單克隆抗體類抗癌藥物。百濟(jì)神州目前也正在打造抗癌治療的藥物組合方案，旨在為癌癥患者的生活帶來持續(xù)、深遠(yuǎn)的影響。在新基公司的授權(quán)下，百濟(jì)神州在華銷售ABRAXANE®注射用紫杉醇（納米白蛋白顆粒結(jié)合型）、瑞復(fù)美®（來那度胺）和VIDAZA®（注射用阿扎胞苷）。ⁱ

前瞻性聲明

根據(jù)《1995年私人證券訴訟改革法案》（Private Securities Litigation Reform Act of 1995）以及其他聯(lián)邦證券法律要求，該新聞稿包含前瞻性聲明，包括百濟(jì)神州和Mirati Therapeutics關(guān)于tislelizumab和sitravatinib的合作進(jìn)展，臨床開發(fā)和藥政注冊中的里程碑與計(jì)劃，以及對雙方候選藥物潛在的商業(yè)價(jià)值和市場前景。前瞻性聲明是基于管理層目前的計(jì)劃，估計(jì)，假設(shè)和預(yù)測，并且僅就新聞稿發(fā)布之日發(fā)表評價(jià)。除法律另有規(guī)定外，BeiGene和Mirati沒有義務(wù)根據(jù)新信息或未來事件更新任何前瞻性陳述。前瞻性聲明涉及固有的風(fēng)險(xiǎn)和不確定性，其中大部分難以預(yù)測，并且通常無法控制。由于各種因素的影響，實(shí)際結(jié)果可能與前瞻性聲明有重大差異，其中許多因素在BeiGene最近的10-Q表格季度報(bào)告和其他向美國證券交易委員會(huì)提交的報(bào)告中，有關(guān)于BeiGene的前瞻性聲明更詳細(xì)的討論，以及Mirati最近的10-K表格和10-Q表格以及其他向美國證券交易委員會(huì)提交的報(bào)告中關(guān)于Mirati的前瞻性陳述聲明。