蘇州2022年2月3日 /美通社/ -- 2022年2月3日，開拓藥業(yè)有限公司（股票代碼：9939.HK，以下簡稱：“開拓藥業(yè)”）欣然宣布，其自主研發(fā)的新型靶向雄激素受體（AR）的蛋白降解嵌合體（PROTAC）化合物GT20029治療雄激素性脫發(fā)和痤瘡的美國I期臨床試驗已于當(dāng)?shù)貢r間2022年2月1日完成首例受試者入組及給藥。GT20029是全球首個進(jìn)入臨床階段的外用PROTAC化合物。

該項在美國開展的I期臨床試驗是一項隨機、雙盲、安慰劑對照、平行設(shè)計、劑量遞增研究，以評估GT20029（凝膠）在健康受試者中單次劑量遞增和在雄激素性脫發(fā)或痤瘡受試者中多次劑量遞增后的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)等特征。

開拓藥業(yè)創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官童友之博士表示：“我們非常高興看到GT20029美國臨床試驗的全面啟動，這意味著開拓藥業(yè)第四個創(chuàng)新藥物開始國際化發(fā)展的嘗試。臨床前研究顯示GT20029通過降解AR蛋白可以有效阻斷AR的信號通路和其生理功能，在局部產(chǎn)生療效的同時，可以通過限制皮膚滲透達(dá)到減少全身藥物暴露以獲得更好的安全性。作為全球首家研發(fā)外用PROTAC的公司，我們將加速在臨床階段探索GT20029的安全性、最優(yōu)劑量和用藥頻次的進(jìn)程，希望為全球數(shù)億雄激素性脫發(fā)和痤瘡群體帶來更多創(chuàng)新有效的治療選擇，同時也為PROTAC技術(shù)運用于局部表面的藥物靶點提供成功的案例。”

關(guān)于GT20029

GT20029通過降解雄激素受體蛋白可以有效阻斷雄激素受體的信號通路和其生理功能。GT20029在臨床前研究中顯示出的有效性優(yōu)于其他小分子AR拮抗劑，在局部產(chǎn)生療效的同時，GT20029能夠有效減少系統(tǒng)的藥物暴露，避免相關(guān)口服治療藥物的副作用。

2021年4月，中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心(CDE)批準(zhǔn)GT20029開展I期臨床試驗，用于雄激素性脫發(fā)和痤瘡的治療。2021年7月28日，GT20029中國I期臨床試驗完成首批受試者給藥。2021年7月，GT20029獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)的I期臨床試驗許可。

關(guān)于開拓藥業(yè)

開拓藥業(yè)成立于2009年，專注發(fā)展?jié)撛凇癰est-in-class”和“first-in-class”創(chuàng)新藥物的研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化，致力成為創(chuàng)新療法研究、開發(fā)及商業(yè)化的領(lǐng)軍企業(yè)。公司經(jīng)過多年的發(fā)展，以雄激素受體(AR)相關(guān)疾病為核心，研發(fā)多通道產(chǎn)品組合，產(chǎn)品覆蓋全球高發(fā)病率癌癥及其它未滿足臨床需求的疾病領(lǐng)域，包括新冠肺炎、前列腺癌、乳腺癌、肝癌、脫發(fā)和痤瘡等。開拓藥業(yè)前瞻性布局了包含小分子創(chuàng)新藥、生物創(chuàng)新藥及聯(lián)合療法的多元化產(chǎn)品管線，包括7款正在開展臨床研究的產(chǎn)品，如兩款雄激素受體(AR)拮抗劑、ALK-1單抗、AR-PROTAC化合物、PD-L1/TGF-β雙靶點抗體、mTOR激酶靶向抑制劑和Hedgehog抑制劑，以及正在進(jìn)行臨床前研究的ALK-1/VEGF雙抗和c-Myc抑制劑等。公司在全球擁有已獲得及申請中的80多項專利，多個項目被列為國家十二五、十三五“重大新藥創(chuàng)制”專項。2020年5月22日，開拓藥業(yè)正式在香港聯(lián)合交易所有限公司主板掛牌上市，股票代碼：9939.HK。歡迎訪問公司網(wǎng)站：www.kintor.com.cn。