中國蘇州和美國馬里蘭州羅克維爾市2021年2月2日 /美通社/ -- 致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關(guān)疾病等治療領(lǐng)域開發(fā)創(chuàng)新藥物的處于臨床階段的研發(fā)企業(yè) -- 亞盛醫(yī)藥（6855.HK）宣布，公司在研原創(chuàng)1類新藥MDM2-p53抑制劑APG-115的一項針對攜STK11突變非小細胞肺癌（NSCLC）的臨床前研究結(jié)果日前在2020世界肺癌大會（WCLC）上以小型口頭報告的形式公布，來自廣東省人民醫(yī)院、廣東省肺癌研究所吳一龍教授課題組的孫浩博士為報告人。

世界肺癌大會是由國際肺癌研究協(xié)會(IASLC)組織的世界上最大的致力于肺癌和其他胸部惡性腫瘤的多學(xué)科腫瘤學(xué)會議，聚焦該領(lǐng)域最前沿的科研與臨床進展。

APG-115是亞盛醫(yī)藥自主研發(fā)的一種口服生物可利用的、高選擇性的小分子MDM2抑制劑。APG-115對MDM2具有高度結(jié)合親和力，通過阻斷MDM2-p53相互作用從而恢復(fù)p53腫瘤抑制活性。APG-115是首個在中國進入臨床階段的MDM2-p53抑制劑，已在中國和美國展開多項治療實體瘤及血液腫瘤的Ib/II期臨床研究。

此次孫浩博士的口頭報告的題目為：“MDM2 Inhibitor APG-115 Suppresses Cell Proliferation and Tumor Growth in Preclinical Models Of NSCLC Harboring STK11 Mutations”（MDM2抑制劑APG-115在攜STK11突變的NSCLC臨床前模型中可抑制細胞增殖和腫瘤生長）。該項研究顯示，APG-115有望成為治療攜帶有STK11突變的NSCLC的一種新方案，為PD-1原發(fā)耐藥的病人提供更多的選擇。

STK11/LKB1與KRAS共突變?yōu)镵RAS突變肺腺癌患者的三個主要突變亞組之一。STK11/LKB1突變與腫瘤的免疫環(huán)境有關(guān)，不論是在人類腫瘤還是在基因工程小鼠模型中都伴隨著浸潤性細胞毒性CD8+T淋巴細胞的降低。STK11/LKB1突變是KRAS突變肺腺癌PD-1抑制劑原發(fā)耐藥的主要驅(qū)動因素，提示免疫治療效果不佳。該突變與半胱氨酸代謝途徑有一定的關(guān)聯(lián)。

本項研究顯示，與野生型細胞相比，攜帶STK11/LKB1突變的NSCLC細胞系對APG-115敏感性強。APG-115可誘導(dǎo)攜帶STK11/LKB1突變的細胞系發(fā)生鐵死亡，從而發(fā)揮殺傷腫瘤細胞的作用。在攜帶STK11/LKB1突變的NSCLC患者來源的異種移植模型中，APG-115單藥展現(xiàn)出明顯的抗腫瘤活性。在受試的模型中腫瘤反應(yīng)率達到66%。這一結(jié)果提示STK11/LKB1突變或可作為生物標志物指導(dǎo)用藥，APG-115有望成為治療攜帶有STK11/LKB1突變的NSCLC的一種新方案，為PD-1原發(fā)耐藥的患者提供更多的選擇。

亞盛醫(yī)藥首席醫(yī)學(xué)官翟一帆博士表示：“針對NSCLC的治療目前仍然存在巨大的尚未滿足的臨床需求，特別是攜帶STK11突變的患者被證明對免疫療法有耐藥性，并且缺乏有效的治療方法。作為中國首個進入臨床階段的MDM2-p53抑制劑，APG-115的多項 Ib / II期臨床試驗正在進行中。本次WCLC上公布的臨床前數(shù)據(jù)進一步展示了APG-115在治療攜STK11突變的NSCLC方面的較大潛力。這一研究為該藥物在治療NSCLC尤其是PD-1原發(fā)耐藥患者的臨床探索提供更多科學(xué)依據(jù)。我們將加快推進臨床開發(fā)，期待早日為患者提供新型的治療選擇?！?/p>

關(guān)于亞盛醫(yī)藥

亞盛醫(yī)藥是一家立足中國、面向全球的處于臨床開發(fā)階段的原創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)，致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關(guān)的疾病等治療領(lǐng)域開發(fā)創(chuàng)新藥物。2019年10月28日，亞盛醫(yī)藥在香港聯(lián)交所主板掛牌上市，股票代碼：6855.HK。

亞盛醫(yī)藥擁有自主構(gòu)建的蛋白-蛋白相互作用靶向藥物設(shè)計平臺，處于細胞凋亡通路新藥研發(fā)的全球最前沿。公司已建立擁有8個已進入臨床開發(fā)階段的1類小分子新藥產(chǎn)品管線，包括抑制Bcl-2、IAP 或 MDM2-p53 等細胞凋亡路徑關(guān)鍵蛋白的抑制劑；新一代針對癌癥治療中出現(xiàn)的激酶突變體的抑制劑等，為全球唯一在細胞凋亡路徑關(guān)鍵蛋白領(lǐng)域均有臨床開發(fā)品種的創(chuàng)新公司。目前公司正在中國、美國及澳大利亞開展40多項I/II期臨床試驗。用于治療耐藥性慢性髓性白血病的核心品種HQP1351已在中國遞交新藥上市申請，該品種獲得了美國FDA審評快速通道及孤兒藥認證資格。截至目前，公司共有4個在研新藥獲得10項FDA孤兒藥資格認證。

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