上海2020年7月20日 /美通社/ -- 再鼎醫(yī)藥（NASDAQ：ZLAB）和Deciphera Pharmaceuticals（NASDAQ：DCPH）今日宣布，中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼的新藥上市申請，用于治療已接受過包括伊馬替尼在內(nèi)的3種或更多種激酶抑制劑治療的晚期胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）成人患者。瑞普替尼近期已在美國、加拿大和澳大利亞獲批上市。

再鼎醫(yī)藥創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官杜瑩博士表示：“ 中國的GIST患者，特別是那些對過往治療方案已經(jīng)發(fā)生耐藥的患者，仍存在著顯著的未滿足需求?；诮诿绹鳩DA的批準(zhǔn)以及INVICTUS研究卓越的臨床數(shù)據(jù)，我們認(rèn)為瑞普替尼將有望改變國內(nèi)GIST患者的治療現(xiàn)狀。我們將積極配合審評審批部門的工作以盡早惠及國內(nèi)的GIST患者?！?/p>

Deciphera總裁兼首席執(zhí)行官Steve Hoerter表示：“ 瑞普替尼近期在美國的獲批及此次在中國早于預(yù)期的新藥上市申請受理時(shí)間都凸顯了其未來的潛力。中國每年有超過30,000名新診斷的GIST患者，存在著巨大的未滿足臨床需求。我們期待與再鼎醫(yī)藥繼續(xù)合作，將瑞普替尼早日帶給等待新療法的患者?！?/p>

INVICTUS是一項(xiàng)3期隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照的國際多中心臨床研究，旨在評估瑞普替尼與安慰劑對比在129例晚期GIST患者中的安全性、耐受性和有效性，患者此前已接受過包括伊馬替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼的治療。患者按2：1的比例隨機(jī)分配至每日150毫克瑞普替尼組或安慰劑組。

主要終點(diǎn)是依據(jù)實(shí)體瘤療效評價(jià)標(biāo)準(zhǔn)（RECIST）進(jìn)行獨(dú)立放射學(xué)審查確定的無進(jìn)展生存期（PFS）。根據(jù)此前報(bào)告，研究的中位無進(jìn)展生存期為6.3個(gè)月，而安慰劑組僅為1.0個(gè)月，并且疾病進(jìn)展或死亡的風(fēng)險(xiǎn)顯著降低了85%（危險(xiǎn)比0.15，p <0.0001）。

通過使用改良的RECIST標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行的獨(dú)立放射學(xué)審查確定的次要終點(diǎn)包括客觀緩解率（ORR）和總生存期（OS）。瑞普替尼的客觀緩解率為9.4%，而安慰劑組為0%（p=0.0504）。瑞普替尼的中位總生存期為15.1個(gè)月，而安慰劑組為6.6個(gè)月，并且死亡風(fēng)險(xiǎn)降低了64%（危險(xiǎn)比為0.36）。

最常見的不良反應(yīng)（>=20%）為脫發(fā)、乏力、惡心、腹痛、便秘、肌肉疼痛、腹瀉、食欲不振、掌跖紅腫綜合征和嘔吐。8%的給藥患者發(fā)生了導(dǎo)致永久停藥的不良反應(yīng)，24%的給藥患者由于不良反應(yīng)引起劑量中斷，7%的給藥患者由于不良反應(yīng)引起劑量減少。

關(guān)于瑞普替尼

瑞普替尼（Ripretinib）是一種酪氨酸激酶開關(guān)控制抑制劑，通過使用獨(dú)特的雙重作用機(jī)制來調(diào)節(jié)激酶開關(guān)和激活環(huán)，從而廣泛抑制KIT和PDGFRα突變激酶。Ripretinib抑制參與GIST的外顯子9、11、13、14、17和18中的起始和繼發(fā)性KIT突變，以及參與SM的主要外顯子17 D816V突變。Ripretinib還抑制GIST子集有關(guān)的外顯子12、14和18中的主要PDGFRα突變，包括外顯子18 D842V突變。

瑞普替尼（商品名QINLOCK?）已獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的批準(zhǔn)，用于治療已接受過三種或更多種激酶抑制劑（包括伊馬替尼）治療的晚期GIST成人患者。瑞普替尼也被加拿大衛(wèi)生部批準(zhǔn)用于此前已經(jīng)接受過伊馬替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治療的晚期GIST成人患者。瑞普替尼還被澳大利亞藥品管理局批準(zhǔn)用于此前接受過包括伊馬替尼在內(nèi)的三種及以上激酶抑制劑治療過的晚期GIST成人患者，商品名為QINLOCK。

Deciphera Pharmaceuticals正在開發(fā)瑞普替尼用于治療KIT和/或PDGFRα驅(qū)動(dòng)的癌癥，包括胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）、全身性肥大細(xì)胞增多癥（SM）及其它癌癥。

再鼎醫(yī)藥與Deciphera簽訂了獨(dú)家許可協(xié)議，擁有在大中華地區(qū)（中國內(nèi)地、香港、澳門和臺灣）開發(fā)和商業(yè)化瑞普替尼的權(quán)利。

關(guān)于再鼎醫(yī)藥

再鼎醫(yī)藥（納斯達(dá)克代碼：ZLAB）是一家創(chuàng)新型生物制藥公司，致力于為中國及全球的腫瘤、自身免疫性及感染性疾病患者提供創(chuàng)新藥物。公司經(jīng)驗(yàn)豐富的團(tuán)隊(duì)已與全球領(lǐng)先的生物制藥公司建立了戰(zhàn)略合作，打造了一系列的候選創(chuàng)新藥物，以滿足中國醫(yī)藥市場的快速增長和全球范圍內(nèi)未滿足的醫(yī)療需求。再鼎醫(yī)藥已建立起具有強(qiáng)大藥物研發(fā)和轉(zhuǎn)化研究能力的內(nèi)部團(tuán)隊(duì)，旨在打造起擁有國際知識產(chǎn)權(quán)的候選藥物管線。再鼎醫(yī)藥的遠(yuǎn)景是成為一家全面整合的創(chuàng)新生物制藥公司，研發(fā)、生產(chǎn)并銷售創(chuàng)新產(chǎn)品，為促進(jìn)全世界人類的健康福祉而努力。