柏林2020年3月31日 /美通社/ -- 拜耳30日宣布，歐盟委員會(huì)已授予口服雄激素受體抑制劑（ARi）darolutamide 在歐盟的銷售許可。該化合物由拜耳公司和芬蘭一家全球運(yùn)營(yíng)的制藥公司Orion聯(lián)合開發(fā)，推薦用于治療具有高風(fēng)險(xiǎn)進(jìn)展為轉(zhuǎn)移性疾病的患有非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的男性患者。拜耳負(fù)責(zé)此產(chǎn)品的全球商業(yè)化，在某些歐洲市場(chǎng)，如法國(guó)、德國(guó)、意大利、西班牙、英國(guó)、斯堪的那維亞和芬蘭，由拜耳和Orion共同推廣。

Darolutamide 具有獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)，能夠抑制前列腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，同時(shí)限制副作用對(duì)患者日常生活帶來的負(fù)擔(dān)。歐盟的批準(zhǔn)是基于關(guān)鍵性III期 ARAMIS 試驗(yàn)的結(jié)果，該試驗(yàn)評(píng)估了 darolutamide 聯(lián)合雄激素剝奪療法（ADT）對(duì)比安慰劑聯(lián)合ADT的有效性和安全性。結(jié)果顯示darolutamide聯(lián)合ADT的主要有效性終點(diǎn) -- 無轉(zhuǎn)移生存期（MFS）有非常顯著的改善，中位值為40.4個(gè)月，而安慰劑聯(lián)合ADT組僅為18.4個(gè)月（p<0.0001），且安全性良好。目前，darolutamide已經(jīng)在美國(guó)、澳大利亞、巴西、加拿大以及日本獲得批準(zhǔn)，其他地區(qū)和國(guó)家的申請(qǐng)正在進(jìn)行或計(jì)劃中。

“患有nmCRPC的患者通常沒有癥狀，并且生活狀態(tài)非常積極。對(duì)他們而言，重要的是有延緩癌癥進(jìn)展的治療選擇，同時(shí)盡量減少因治療帶來的副作用的負(fù)擔(dān)，使他們能夠在幾乎沒有干擾的情況下維持生活方式。Darolutamide提供了一個(gè)新的治療選擇，它具有良好的安全性，有助于患者繼續(xù)接受治療，并使我們能夠?qū)崿F(xiàn)這些治療目標(biāo)?！狈▏?guó) Gustave Roussy 研究所醫(yī)學(xué)教授 Karim Fizazi 醫(yī)學(xué)博士這樣評(píng)價(jià)。

前列腺癌是一種限定在前列腺部位的癌癥，經(jīng)ADT治療后，即使體內(nèi)睪酮的含量降低到非常低的水平也會(huì)繼續(xù)發(fā)展，這就是所謂的非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。

“我們致力于提供有別于現(xiàn)有治療選擇的創(chuàng)新型藥物，滿足未被滿足的醫(yī)療需求，改善治療結(jié)果，并在前列腺癌持續(xù)發(fā)展的各個(gè)階段維持患者的生活質(zhì)量，darolutamide 在歐盟的獲批體現(xiàn)了我們對(duì)此的踐行?！卑荻幏剿幨聵I(yè)部執(zhí)行委員會(huì)成員，腫瘤戰(zhàn)略業(yè)務(wù)部門負(fù)責(zé)人 Robert LaCaze 先生表示，“我們希望將在今年的腫瘤會(huì)議上公布事先制定的OS分析結(jié)果。”

“結(jié)合我們?cè)?darolutamide 開發(fā)方面的專業(yè)知識(shí)，我們很高興與拜耳合作，并期待我們?cè)跉W洲的共同推廣，為非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌及其醫(yī)療專業(yè)人員提供支持?！監(jiān)rion公司商業(yè)運(yùn)營(yíng)高級(jí)副總裁 Satu Ahomaki 說。

在 ARAMIS 試驗(yàn)中，總生存期（OS）和疼痛進(jìn)展時(shí)間是額外的次要有效性終點(diǎn)。在最終MFS分析時(shí)，研究觀察到OS呈積極趨勢(shì)，OS數(shù)據(jù)尚未成熟。事先制定的最終OS分析結(jié)果預(yù)計(jì)將在2020年即將召開的學(xué)術(shù)會(huì)上公布。與安慰劑聯(lián)合ADT相比，darolutamide 聯(lián)合ADT疼痛時(shí)間延遲，這對(duì)于MFS結(jié)果是一種額外的支持。所有其他的次要終點(diǎn)，至細(xì)胞毒性化療的時(shí)間，至首次癥狀性骨骼事件的時(shí)間，均表明在最終的MFS分析時(shí)有利于 Darolutamide 獲益。

Darolutamide 聯(lián)合ADT治療顯示了良好的安全性，最常見的不良反應(yīng)（超過安慰劑加ADT組>=2%）是疲勞/乏力（16% vs. 11%）、四肢疼痛（6% vs. 3%）和皮疹（3% vs.1%）。在研究的兩個(gè)組中，9%的患者因不良事件而停藥。

關(guān)于ARAMIS試驗(yàn)

ARAMIS試驗(yàn)是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、多中心III期研究，該研究在目前正在接受雄激素剝奪療法（ADT）治療且疾病轉(zhuǎn)移風(fēng)險(xiǎn)高的nmCRPC患者中，評(píng)估 darolutamide 的安全性和有效性。在臨床研究中，1509例患者按2：1的比例隨機(jī)分為兩組，口服600毫克 darolutamide 或安慰劑聯(lián)合ADT，每日兩次，另一組口服安慰劑和ADT。研究允許有癲癇病史的患者參與。

關(guān)于darolutamide
Darolutamide 于2020年3月在歐盟獲得批準(zhǔn)，商品名為Nubeqa^®，用于治療具有高風(fēng)險(xiǎn)進(jìn)展為轉(zhuǎn)移性疾病的患有非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的男性患者。Darolutamide已經(jīng)在美國(guó)、澳大利亞、巴西、加拿大以及日本獲得了監(jiān)管部門的批準(zhǔn)，其他地區(qū)的申請(qǐng)正在進(jìn)行或計(jì)劃中。

Darolutamide 是一種雄激素受體抑制劑（ARi），其獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)與受體結(jié)合具有很高的親和力，展現(xiàn)出很強(qiáng)的拮抗活性，從而抑制受體功能和前列腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。該化合物也正在一項(xiàng)III期ARASENS試驗(yàn)中用于轉(zhuǎn)移性激素敏感性前列腺癌的研究。有關(guān)上述試驗(yàn)的信息，請(qǐng)?jiān)L問http://www.clinicaltrials.gov。

關(guān)于去勢(shì)抵抗性前列腺癌（CRPC）

前列腺癌是全球第二常見的男性惡性腫瘤。前列腺是男性生殖系統(tǒng)的一部分，前列腺癌由前列腺內(nèi)的細(xì)胞異常增殖引起。它主要影響50歲以上的男性，患病風(fēng)險(xiǎn)隨年齡的增長(zhǎng)而增加。

治療方法包括外科手術(shù)、放射治療和使用激素受體拮抗劑等藥物，即阻止睪酮形成或阻止其在目標(biāo)位置作用進(jìn)行治療。然而，幾乎在所有病例中，癌癥最終都會(huì)對(duì)傳統(tǒng)激素療法產(chǎn)生抵抗。 

CRPC是指即使經(jīng)ADT治療且當(dāng)體內(nèi)睪酮降至極低水平，癌癥仍然持續(xù)進(jìn)展的一種晚期疾病類型。就進(jìn)展性nmCRPC患者而言， 前列腺特異性抗原（PSA）倍增時(shí)間變短與至首次發(fā)生轉(zhuǎn)移和死亡的時(shí)間減少密切相關(guān)。

關(guān)于拜耳腫瘤學(xué)

拜耳公司秉承“科技創(chuàng)造美好生活”的使命，持續(xù)優(yōu)化創(chuàng)新型產(chǎn)品組合。拜耳腫瘤業(yè)務(wù)部門目前包括六個(gè)腫瘤產(chǎn)品和在各個(gè)臨床開發(fā)階段的幾種其他化合物。這些產(chǎn)品共同體現(xiàn)了公司優(yōu)先考慮對(duì)癌癥治療方式產(chǎn)生變革的靶點(diǎn)和信號(hào)通路的研究方法。

關(guān)于拜耳

拜耳作為一家跨國(guó)公司，在生命科學(xué)領(lǐng)域的健康與營(yíng)養(yǎng)方面具有核心競(jìng)爭(zhēng)力。公司致力于通過產(chǎn)品和服務(wù)，幫助人們克服全球人口不斷增長(zhǎng)和老齡化帶來的重大挑戰(zhàn)，造福人類。同時(shí)，集團(tuán)還通過科技創(chuàng)新和業(yè)務(wù)增長(zhǎng)來提升盈利能力并創(chuàng)造價(jià)值。拜耳致力于可持續(xù)發(fā)展。在全球，拜耳品牌代表著可信、可靠及優(yōu)質(zhì)。在2019財(cái)年，拜耳的員工人數(shù)約為104,000名，銷售額為435億歐元，資本支出為29億歐元，研究開發(fā)投入為53億歐元。更多信息請(qǐng)見www.bayer.com。

前瞻性聲明

本新聞稿包括拜耳集團(tuán)管理層基于當(dāng)前設(shè)想和預(yù)測(cè)所作的前瞻性聲明。各種已知和未知的風(fēng)險(xiǎn)、不確定性和其它因素均可能導(dǎo)致公司未來的實(shí)際運(yùn)營(yíng)結(jié)果、財(cái)務(wù)狀況、發(fā)展或業(yè)績(jī)與上述前瞻性表述中所作出的估計(jì)產(chǎn)生重大差異。這些因素包括在拜耳官方網(wǎng)站http://www.bayer.com/ 上公開的拜耳各項(xiàng)報(bào)告。本公司沒有責(zé)任更新這些前瞻性聲明或使其符合未來發(fā)生的事件或發(fā)展。